Metoprolol adalah

Metoprolol tartrat yaitu penghambat beta adrenergik dengan acara selektif pada adrenoseptor beta-1 adrenoreseptor yang terletak terutama di otot-otot jantung. Pada takaran yang lebih tinggi, metoprolol sanggup menghambat adrenoreseptor beta-2 pada otot polos bronkus dan pembuluh darah. Mekanisme imbas antihipertensi dari metoprolol meliputi: antagonisme kompetitif katekolamin pada reseptor adrenergik perifer dan jantung (yang menjadikan penurunan curah jantung), imbas sentral yang mengakibatkan berkurangnya outflow simpatis, dan pemfokusan acara renin.

Metoprolol bermanfaat dalam pengobatan angina pektoris dengan cara memblokir peningkatan denyut nadi yang diinduksi oleh katekolamin, jumlah dan banyaknya kontraktilitas otot jantung, dan tekanan darah yang mengakibatkan berkurangnya kebutuhan oksigen jantung.

Metoprolol tartrat yaitu penghambat beta adrenergik dengan acara selektif pada adreno Metoprolol

Golongan Obat Kardiovaskular

Indikasi:
Angina, hipertensi, infark miokardiak akut dengan hemodinamika stabil.

Kontra Indikasi:

  1. Pada pasien hipertensi dan angina: sinus bradikardia, gagal jantung nyata, syok kardiogenik, gangguan sirkulasi arteri perifer, sick-sinus syndrome.
  2. Pada pasien dengan infark miokard: gagal jantung sedang hingga berat, heart block derajat pertama (interval PR 0,24 detik, denyut nadi <45 kali/menit, tekanan darah sistolik <100 mmHg.
  3. Heart block derajat ke-2 atau ke-3.
  4. Hipersensitivitas terhadap metoprolol, turunannya, beta bloker lain, atau komponen apapun dari produk obat.

Dosis dan Cara Pemakaian Metoprolol:
Anak: 1-17 tahun:

  • hipertensi: oral: tablet lepas segera: oral: takaran awal 1-2 mg/kg/hari, maksimum 6 mg/kg/hari (200 mg/hari); berikan dalam 2 takaran terbagi.
  • Anak usia 1 bulan-12 tahun: hipertensi: oral: takaran awal 1 mg/kg 2 kali sehari, jikalau perlu dinaikkan hingga maksimum 8 mg/kg (maksimum 400 mg) per hari dalam 2-4 takaran terbagi.
  • Anak usia 12-18 tahun: hipertensi: oral: takaran awal 50-100 mg/hari jikalau perlu dinaikkan hingga dengan 200 mg per hari dalam 1-2 takaran terbagi, maksimum 400 mg per hari (tetapi takaran tinggi jarang diperlukan). Aritmia: biasanya 50 mg 2-3 kali sehari, hingga dengan 300 mg sehari dalam takaran terbagi jikalau perlu.

Dewasa:

  • angina: oral: tablet lepas segera: takaran awal: 50 mg 2 kali sehari
  • rentang takaran lazim: 50-200 mg 2 kali sehari; maksimum 400 mg/hari
  • dosis ditingkatkan dengan interval mingguan untuk mencapai imbas yang diinginkan.
  • Fibrilasi atrial/atrial flutter (mengontrol laju ventrikel).

Hati-hati memulai penggunaan pada pasien yang juga menderita gagal jantung; hindari pada pasien gagal jantung dekompensasi.

Dosis pemeliharaan: oral (lepas segera): 25-100 mg 2 kali sehari.

  • Gagal jantung: oral (tablet extended release): takaran awal: 25 mg sekali sehari (turunkan menjadi 12,5 mg sekali sehari pada kelas NYHA yang lebih tinggi daripada kelas II). proteksi takaran sanggup digandakan tiap 2 ahad sesuai dengan toleransi pasien (dosis target: 200 mg/hari).
  • Hipertensi: oral: tablet lepas segera: takaran awal 50 mg 2 kali sehari; rentang takaran efektif: 100-450 mg/hari dalam 2-3 takaran terbagi; naikkan takaran dengan interval mingguan untuk mencapai imbas yang dikehendaki; takaran maksimum: 450 mg/hari; rentang takaran lazim: 50-100 mg/hari.
  • Hipertensi/kontrol laju ventrikel: pada pasien yang memiliki kanal cerna tidak berfungsi: takaran awal: 1,25-5 mg i.v. tiap 12 jam; takaran awal dititrasi hingga tercapai respons.
  • Dosis awal yang rendah mungkin sesuai untuk menawarkan respons. Akan tetapi, meskipun tidak selalu dilakukan, takaran hingga dengan sebesar 15 mg diberikan setiap 3 jam pernah dilakukan pada pasien dengan takikardia refractory.
  • Infark miokard: akut: 5 mg i.v. tiap 2 menit untuk 3 takaran pada terapi awal infark miokard, sehabis itu berikan 50 mg per oral tiap 6 jam dimulai dari 15 menit sehabis takaran i.v. terakhir dan dilanjutkan selama 48 jam; kemudian berikan takaran pemeliharaan 100 mg 2 kali sehari.

Catatan:

  1. jangan memulai regimen ini pada pasien dengan tanda-tanda gagal jantung, keadaan low output, risiko syok kardiogenik yang meningkat, atau kontraindikasi lainnya (misal: blok jantung derajat 2 atau 3).
  2. Bila proteksi takaran i.v. awal tidak sanggup ditoleransi, sanggup diberikan 25-50 mg per oral tiap 6 jam dimulai 15 menit sehabis proteksi takaran i.v. terakhir atau secepat kondisi klinis mengizinkan.
  3. Pencegahan sekunder (penggunaan unlabel): oral: tablet lepas segera: 25-100 mg 2 kali sehari
  4. dosis dioptimasi menurut denyut nadi dan tekanan darah; dipakai seumur hidup.
  5. Tablet biasa seharusnya diminum bersama makanan.

Efek Samping:
Bronkospasma, bradiaritmia, gagal jantung, hipotensi, konstipasi, diare, sakit kepala.

Peringatan dan atau Perhatian:

  1. Penggunaan Metoprolol terhadap kehamilan: kategori risiko C.
  2. Kategori risiko D jikalau dipakai pada trimester ke-2 dan ke-3.
  3. Tidak ada penelitian yang terkontrol baik dan memadai perihal metoprolol pada perempuan hamil.
  4. Meskipun studi pada binatang memperlihatkan kehilangan sehabis implantasi dan penurunan daya hidup pada tikus yang menerima 11 kali takaran maksimum manusia, risiko pada janin insan dan ibunya tidak diketahui.
  5. Studi reproduksi pada binatang tidak selalu bersifat prognostik terhadap respons pada manusia, dan hingga lebih banyak data tersedia, penggunaan metoprolol pada ibu hamil hanya jikalau benar-benar dibutuhkan.
  6. Terhadap menyusui: jumlah yang sangat kecil dari metoprolol diekskresikan ke dalam air susu ibu. Bayi akan mendapatkan takaran <1 mg metoprolol dengan mengkonsumsi 1 liter air susu ibu per hari.
  7. American Academy of Pediatrics beropini bahwa metoprolol tidak apa-apa diberikan pada ibu menyusui.
  8. Meskipun metoprolol terkonsentrasi di air susu ibu, mendapatkan kadar yang lebih tinggi daripada kadar dalam plasma, konsentrasi dalam plasma bayi sanggup diabaikan alasannya tidak signifikan.
  9. Dengan penggunaan beta bloker jenis apapun, bayi seharusnya dimonitor apakah mengalami tanda dan tanda-tanda blokade reseptor beta sehabis memulai terapi atau meningkatkan dosis.

Bentuk dan Kekuatan Sediaan:
1. Injeksi: ampul 5mL (1mg/mL).
2. Oral: tablet: 50 mg, 100 mg.

Penyimpanan dan Stabilitas:

  • Sediaan metoprolol tartrate yang ada di pasaran harus terlindung dari cahaya.
  • Tablet metoprolol tartrate harus disimpan pada suhu 15-30°C.
  • Injeksi metoprolol tartrat harus disimpan pada suhu kamar terkontrol
  • terlindung dari cahaya dan pembekuan.
  • Metoprolol tartrat yang disimulasikan pada kondisi animo panas dalam transpor paramedis dipaparkan pada suhu 26-38°C selama 4 ahad tidak memperlihatkan adanya khilangan obat.
  • Kompatibilitas: kompatibel dengan larutan dekstrosa 5%, NS.
  • Kompatibilitas Y-site: abciximab, alteplase, argatroban, bivalirudin, meperidin HCl, morfin sulfat, nesiritide. Inkompatibilitas: kompleks amfoterisin B kolesteril sulfat.

Pustaka:
-MIMS Indonesia Edisi 15 Tahun 2014.
-ISO Indonesia Volume 46 Tahun 2011-2012.