Kotrimoksazol

Kotrimoksazol ialah antibiotik kombinasi antara trimethoprim dan sulfametoksazol, dalam rasio perbandingan 1 banding 5. Sulfametoxazol menghambat sintesis asam folat dan pertumbuhan kuman dengan menghambat susunan asam dihidrofolat dari asam para-aminobenzen. 

Kotrimoksazol ialah antibiotik kombinasi antara trimethoprim dan sulfametoksazol Kotrimoksazol
Trimethoprime menghambat terjadinya reduktasi asam dihidrofolat menjadi tetrahidrofolat yang secara tidak pribadi mengakibatkan penghambatan enzim pada siklus pembentukan asam folat.
Indikasi:

  1. Oral: Untuk pengobatan benjol jalan masuk urin yang disebabkan E.coli, Klebsella dan Enterobacter sp, M.morganii, P.mirabilis dan P.vulgaris
  2. otitis media akut pada anak
  3. eksaserbasi akut pada bronchitis kronis pasien remaja yang disebabkan oleh kuman yang sensistif ibarat H.influenzae,atau S.pneumoniae
  4. pencegahan dan pengobatan Pneumocitis carinii pneumoniae (PCP)
  5. traveler diarrhea yang disebabkan oleh enterotoksigenik E.coli
  6. pengobatan entritis yang disebabkan oleh Shigella flexneri atau Shigella sonnei
  7. Untuk pengobatan benjol severe atau komplikasi ketika penggunaan oral sudah mustahil dilakukan. Seperti yang terdokumentasikan dipakai untuk PCP, yaitu dipakai pengobatan empiric PCP
  8. pada pasien immunocompromise
  9. shigellosis
  10. demam tifoid
  11. infeksi Nacardia asteroides.

Kontra Indikasi:
Hipersensitif pada obat golongan sulfa, trimethoprim atau komponen lain dalam obat; profiria; anemia megaloblastik lantaran kekurangan asam folat; bayi dengan usia <2 bulan; adanya tanda kerusakan pada hepar pasien; gagal ginjal parah; kehamilan (Faktor risiko: C/D)
Jangan dipakai pada ketika term kehamilan untuk menghindari terjadinya ikterus pada bayi; penggunaan selama proses kehamilan hanya jikalau terjadi resiko obesitas pada janin.

Efek Samping Kotrimoksazol:

  1. Reaksi imbas samping yang paling banyak ialah gangguan pencernaan (mual, muntah, anorexia), reaksi dermatologi (rash atau urticaria)
  2. efek samping yang jarang dan sanggup hilang dengan sendirinya terkait dengan penggunaan co-trimoxazole meliputi: reaksi dermatologi gawat dan hepatotoxic
  3. Cardiovascula: Alergi myokarditis.
  4. SSP: konfusi, depresi, halusinasi, kejang, peripheral neutritis, demam, ataxia, ikterus pada janin.
  5. Dermatologi: Rash, pruritus, urtikaria, fotosensitivitas; bencana yang jarang termasuk erytema multiform, sindrom stevens-johnson, toxic epidermal necrosis, dermatitis eksfoliatif, Henoch-schonlein purpura.
  6. Endokrin dan metabolit: miperkalemia (pada penggunaan takaran besar), hipoglikemik.
  7. Gastrointestinal: Mual, muntah, anorexia, stomatitis, diare, pseudomembranous collitis, pankreatitis.
  8. Hematologi: Trombositopenia, anemia megaloblastik, granulositopenia, eosinophiia, pansitopenia, anemia aplastic, methemoglobinemia, hemolisis (dengan G6PD defisiensi), agranulositosis.
  9. Hepatic: Hepatotoxic (hepatitis, kolestasis, necrosis hepatic), hiperbilirubinemia, peningkatan enzim transaminase.
  10. Neuromuskular dan skeletal: Atralgia, myalgia, rabdomilisis.
  11. Renal: interstisial nephritis, kristaluria, gagal ginjal, neprotosis, diuresis.
  12. Pernafasan: batuk, dispepsia, infiltrasi pulmonal.
  13. Lain-lain: serum sicknes, angioedema, SLE (systemic lupus erytomatosus: jarang).

Peringatan dan Perhatian:

  1. Gunakan secara hati-hati pada pasien dengan defisiensi G6PD, kerusakan ginjal dan hepar atau pasien berpotensi tinggi untuk kekurangan folat (malnutrisi, menjalani terapi antikonfulsan dalam jangka waktu lama, pasien lanjut usia)
  2. perlu pembiasaan takaran untuk pasien dengan gagal ginjal.
  3. Hindari penggunaan obat pada pasien yang diketahui mengalami kontraindikasi dengan golongan sulfa, apalagi jikalau diketahui reaksi yang terjadi akan bersifat fatal (sindrom Stevens-Johnson, toxic epidermal necrosis, hepatic necrosis, anemia aplastic dan reaksi diskariasis darah lainya).
  4. Pada pasien elderly kemungkinan mengalami reaksi hipersensitivitas akan lebih besar termasuk juga akan mengalami hipoglikemik.
  5. Hati-hati jikalau dipakai pada pasien yang memiliki riwayat alergi atau asma
  6. Tereksresi dalam air susu ibu; hati hati jikalau diketahui ada kontra indikasi pada bayi.

Dosis dan Cara Pemakaian:
Harus dipakai dengan air sebanyak 8 oz ( 1 oz : 31,25 ml: 250 ml)
Dosis: dihitung menurut perbandingan dasar obat, dengan komposis sulfametoxazole 800 mg dan trimethoprim 160 mg. Anak >2 tahun, dengan panduan:

  • Infeksi ringan berat: oral; 8-12 mg TMP/kg/hari dalam takaran terbagi setiap 12 jam.
  • Infeksi serius: Oral: 20mg TMP/kg/hari dalam takaran terbagi setiap 6 jam. IV: 8-12 mg TMP/kg/hari dalam takaran terbagi setiap 6 jam.
  • Otitis media akut: oral: 8 mg TMP/kg/hari dalam takaran terbagi setiap 12 jam selama 10 hari.
  • Infeksi jalan masuk urin: pengobatan: oral: 6-12 mg TMP/kg/hari dalam takaran terbagi setiap 12 jam. IV: 8-10 mg TMP/kg/hari dalam takaran terbagi setiap 6,8 atau 12 jam selama 14 hari dengan benjol serius.
  • Pencegahan: Oral: 2 mg TMP/kg/dosis harian atau 5 mg TMP/kg/dosis dua kali, mingguan.
  • Pneumocytis: Pengobatan: oral, IV; 15-20 mg TMP/kg/hari dalam takaran terbagi setiap 6-8 jam. Pencegahan: oral: 150 mg TMP/m2/hari dalam takaran terbagi setiap 12 jam untuk 3 hari/minggu. Jangan melebihi trimetoprime 320 mg dan sulfametoxazol 1600 mg/hari.
  • Shigellosis: Oral: 8 mg TMP/kg/hari dalam takaran terbagi setiap 12 jam selama 5 hari. IV: 8-10 mg TMP/kg/hari dalam takaran terbagi setiap 6,8, atau 12 jam lebih dari 5 hari.

Dosis dewasa;

  • Infeksi jalan masuk urin: Oral: satu tablet (sulfametoxazole 800 mg dan trimethoprim 160 mg) setiap 12 jam.
  • Lamanya pengobatan: tidak ada komplikasi: 3-5 hari
  • dengan komplikasi: selama 7-10 hari.
  • Pyelopritis: 14 hari; prostatitis: akut: 2 minggu
  • kronik; 2-3 bulan. IV: 8-10 mg TMP/kg/hari dalam takaran terbagi setiap 6,8 atau 12 jam selama 14 hari untuk benjol gawat.
  • Bronkitis kronis: oral: 1 (satu) tablet setiap 12 jam selama 10-14 hari.
  • Shigellosis: Oral: 1 tablet setiap 12 jam selama 5 hari. IV: 8-10 mg TMP/kg/hari dalam takaran terbagi setiap 6,8 atau 12 jam selama 5 hari.
  • Diare traveler: oral: 1 tablet setiap 12 jam selama 5 hari.
  • Sepsis: IV: 20 mg TMP/kg/hari dalam takaran terbagi setiap 6 jam.

Pneumocytis carinii:

  • Profilasis: oral: 1 tablet sehari atau 3 kali/minggu. Pengobatan: oral, IV: 15-20 mg TMP/kg/hari dalam 3-4 takaran terbagi.
  • Cyclospora: oral,IV: 160 mg TMP dua kali sehari untuk 7-10 hari.

Nocardia: oral., IV

  • Infeksi kulit: 5 mg/kg/hari dalam 2 takaran terbagi.
  • Infeksi gawat (pulmonal/cerebral): 10-15 TMP/kg/hari dalam 2-3 takaran terbagi.
  • Lamanya pengobatan masih controversial, ada yang melaporkan selama 7 bulan penggunaan obat.
  • Harus dipakai dengan air sebanyak 8 oz (1 oz : 31,25 ml), sekitar 250 ml).

Bentuk dan Kekuatan Sediaan:

  • Injeksi
  • Suspensi Oral
  • Tablet

Stabilitas dan Penyimpanan:

  • Simpan pada suhu ruangan (25°C), jangan disimpan pada refrigerator/pembeku, terlindung dari cahaya.
  • Sediaan suspensi disimpan pada suhu ruangan dan terhindar dari cahaya langsung.
  • Sediaan larutan IV, cara pelarutannya dan pelarutnya harus sesuai dengan yang telah diinformasikan
  • simpan pada suhu ruangan jangan disimpan dalam refrigerator dan terlindung dari cahaya langsung.

Pustaka:
-MIMS Indonesia Edisi 15 Tahun 2014.
-ISO Indonesia Volume 46 Tahun 2011-2012.