Etinilestradiol Adalah

Etinilestradiol yaitu senyawa estrogen sintetik steroidal, yaitu turunan sintetik dari estradiol alami. Senyawa estrogen sintetik nonsteroidal antara lain dietilstilbestrol. Estrogen yaitu hormon seks perempuan yang bekerja menstimulasi sifat-sifat seks sekunder perempuan.Di dalam tubuh, estrogen disintesis dari prekursor androstenedion atau testosteron. Salah satu estrogen alami yaitu estradiol.

Estradiol merupakan estrogen utama pada perempuan premenopause. Sekresi estradiol dari ovarium sekitar 100 – 600 mcg per hari.

Etinilestradiol yaitu senyawa estrogen sintetik steroidal Etinilestradiol

Indikasi Etinilestradiol:

  1. Gejala vasomotor sedang atau parah yang dihubungkan dengan menopause. (Tidak ada bukti bahwa estrogen efektif mengatasi tanda-tanda kecemasan atau depresi yang mungkin terjadi selama atau sebelum menopause, oleh alasannya yaitu itu tidak boleh diberikan untuk indikasi tersebut) 
  2. Hipogonadism pada wanita
  3. Terapi paliatif karsinoma prostat yang tak sanggup dioperasi,
  4. pada tahap lanjut Terapi paliatif kanker payudara yang tak sanggup dioperasi, hanya dilakukan dengan pertimbangan khusus: contohnya pada perempuan yang sudah lebih 5 tahun postmenopause dengan penyakit yang makin parah dan resisten terhadap radiasi. 

Kontra Indikasi:

  1. Estrogen tidak boleh diberikan kepada pasien dengan: Kanker atau dugaan kanker payudara, kecuali ada pertimbangan khusus (lihat Indikasi) 
  2. Neoplasia, terutama yang bergantung estrogen 
  3. Perdarahan genital abnormal 
  4. Tromboflebitis aktif atau gangguan tromboembolik 
  5. Riwayat tromboflebitis, trombosis, atau gangguan tromboembolik yang dikaitkan dengan penggunaan estrogen sebelumnya (kecuali apabila dipakai dalam pengobatan kanker prostat atau payudara) 
  6. Kehamilan 
  7. Menyusui 

Dosis dan Cara Pemakaian Etinilestradiol:

  • Diberikan secara siklus hanya dalam jangka pendek, untuk pengobatan tanda-tanda vasomotor sedang atau parah yang dihubungkan dengan menopause. 
  • Dosis terendah yang sanggup mengendalikan tanda-tanda ini harus ditentukan dengan seksama dan pengobatan harus dilarang sesegera mungkin 
  • Pemberian dilakukan dalam siklus (misalnya 3 ahad diberikan, 1 ahad tidak) 
  • Penghentian terapi atau pengurangan takaran harus dilakukan setiap interval 3-6 bulan 
  • Dosis yang umum, 1 tablet 0,02 mg atau 0,05 mg sekali sehari 
  • Dalam beberapa kasus, takaran yang efektif yaitu 0,02 mg sekali dua hari 
  • Pada awal menopause dimana menstruasi impulsif masih berlangsung, takaran efektif yaitu 0,05 mg satu kali sehari selama 21 hari kemudian diikuti oleh masa istirahat (tidak diberi obat) selama 7 hari 
  • Pada masalah yang parah, contohnya pada kastrasi lantaran pembedahan atau radiasi, sanggup diberikan tablet 0,05 mg tiga kali sehari pada awalnya, namun bila kondisi klinis sudah membaik (biasanya sesudah beberapa minggu) takaran harus diturunkan 
  • Diberikan secara siklus, contohnya dalam pengobatan hipogonadism pada wanita. 
  • Dosis 0,05 mg tiga kali sehari selama 2 ahad pertama siklus menstruasi teoritis. 
  • Kemudian diikuti proteksi progesteron selama 2 ahad selanjutnya. 
  • Regimen ini dilanjutkan hingga 3-6 bulan 
  • Setelah itu proteksi dilarang selama 2 bulan untuk melihat imbas terapi. 
  • Jika pasien sanggup menstruasi tanpa proteksi terapi maka terapi dihentikan, namun apabila masih belum dapat, terapi diulang kembali 
  • Diberikan secara kronis, contohnya pada pengobatan paliatif kanker prostat yang semakin parah dan tak sanggup dioperasi. 
  • Dosis 0,05 mg tiga atau empat kali sehari 
  • Untuk pengobatan paliatif kanker payudara yang semakin parah dan tak sanggup dioperasi, dengan pertimbangan khusus, takaran 0,5 mg tiga kali sehari. 

Efek Samping:

  1. Terapi dengan senyawa-senyawa estrogen sintetik jangka panjang : 
  2. Meningkatkan risiko karsinoma endometrium, payudara, vagina, verbal rahim, dan hati. 
  3. Menyebabkan cacat pada janin yang dikandung, pengguguran spontan, kelahiran prematur dan kehamilan ektopik. 
  4. Disamping sanggup meningkatkan neoplasia dan abnormalitas pada janin dalam kandungan, 
  5. Terapi estrogenik (termasuk sebagai kontraseptif oral) juga sanggup menyebabkan: 
  6. Gangguan genitouterin, antara lain meningkatnya insidensi penyakit kandung kemih, perdarahan atau bercak, perubahan pola menstruasi (dismenorrhea, amenorrhea selama atau sesudah terapi), PMS (premenstrual-like syndrome), kandidiasis vagina, dan lain-lain. 
  7. Payudara membesar dan kendur, kadang kala merangsang keluarnya ASI walaupun tidak sedang menyusui 
  8. Gangguan pencernaan, menyerupai mual, muntah, kram lambung, kembung, jaundice. 
  9. Gangguan kulit, menyerupai chloasma atau melasma yang sanggup menetap walaupun terapi sudah dihentikan, eritema,erupsi disertai perdarahan, rambut rontok. 
  10. Gangguan sistem syaraf pusat, menyerupai sakit kepala, migraine, pusing, depresi Tromboembolism. 
  11. Berat tubuh meningkat atau bahkan menurun. 
  12. Penurunan libido 

Peringatan dan atau Perhatian Etinilestradiol:

  1. Perhatian khusus: Terapi dengan senyawa-senyawa estrogen sintetik jangka panjang: 
  2. Meningkatkan risiko karsinoma endometrium: Banyak hasil penelitian, baik percobaan pada binatang maupun studi epidemiologi mengatakan bahwa penggunaan estrogen sintetik sanggup meningkatkan risiko karsinoma endometrium. 
  3. Meningkatkan risiko kanker payudara, vagina, verbal rahim, dan kanker hati. 
  4. Terapi estrogen pada laki-laki (misalnya pada pengobatan prostat) juga sanggup meningkatkan risiko kanker payudara. 
  5. Terhadap kehamilan: Senyawa-senyawa estrogen sintetik tidak boleh diberikan pada perempuan hamil. 
  6. Penggunaan estrogen sintetik pada kehamilan trimester pertama sanggup menimbulkan cacat pada janin yang dikandung, pengguguran spontan, kelahiran prematur, dan kehamilan ektopik 
  7. Terhadap ibu menyusui: Tidak ada data 
  8. Terhadap anak-anak: Keamanan dan efektivitas mupirosin kalsium krim topikal pada anak 3 bulan hingga 16 tahun telah diketahui. 
  9. Penggunaan krim topikal pada anak didukung oleh bukti dari penelitian yang cukup dan terkontrol pada remaja dan dari penelitian pada anak dengan jumlah terbatas. 
  10. Terhadap hasil laboratorium: Uji fungsi endokrin dan fungsi hepar tertentu sanggup terganggu oleh terapi estrogenik, antara lain: 
  11. Peningkatan retensi sulfobromoftalein, peningkatan protrombin dan faktor VII, VIII, IX, dan X 
  12. Penurunan antihrombin 
  13. Peningkatan agregasi platelet yang diinduksi norepinefrin 
  14. Peningkatan nilai TBG (thyroid binding globulin) yang menimbulkan meningkatnya hormon tiroid total dalam sirkulasi 
  15. Toleransi glukosa terganggu 
  16. Penurunan ekskresi pregnandiol 
  17. Konsentrasi folat dalam serum menurun 
  18. Peningkatan kadar trigliserida dan fosfolipid serum 

Interaksi Dengan Obat Lain:

  1. Asetaminofen dan asam askorbat sanggup meningkatkan level plasma komponen estrogen.
  2. Atorvastatin dan indinavir meningkatkan level plasma kontrasepsi hormonal. Kontrasepsi hormonal kombinasi meningkatkan level plasma Alprazolam, klordiazepoksida, siklosforin, diazepam, prednisolon, selegilin, teofilin, antidepresan trisiklik.
  3. CYP3A4 induser sanggup menurunkan level. imbas etinilestradiol dan norethindron: referensi induser:aminoglutetimid, karbamazepin, nafsilin, nevirapin, fenobarbital, fenitoin dan rifamisin.
  4. Kontrasepsi hormonal kombinasi sanggup menurunkan level plasma asetaminofen, asam klofibrat, lorazepam, morfin, oxasepam, asam salisilat, temazepam.
  5. Efek kontrasepsi sanggup menurun oleh cetrien, aminoglutetimd, amprenavir, antikonvulsan, griseovulfin, lopinavir, nelfinavir, penisilin, rifampin, ritonavir, tetrasiklin, troglitazon.Kontrasepsi oral sanggup menurunkan imbas turunan kumarin.

Interaksi Dengan Makanan:

  1. Hindari alkohol, kafein (efek kafein terhadap SSP akan meningkat kalau dipakai bersamaan dengan kontrasepsi hormonal kombinasi).
  2. Jus jeruk akan meningkatkan konsentrasi etinilestradiol.

Bentuk dan Kekuatan Sediaan Etinilestradiol:
Tablet 0,02 mg, 0,03 mg, 0,05 mg, 0,5 mg

Penyimpanan dan Stabilitas Etinilestradiol:

  • Simpan pada suhu 2-30°C. 
  • Hindarkan dari cahaya 

Pustaka:
-MIMS Indonesia Edisi 15 Tahun 2014.
-ISO Indonesia Volume 46 Tahun 2011-2012.